Správy

Tradičné liečivé rastliny boli v priebehu rokov oceňované za to, že poskytujú pohľad na celý rad chorôb.Avšak izolácia špecifických účinných molekúl z prostredia zlúčenín, ktoré tvoria väčšinu rastlinných druhov, môže byť náročná úloha.Teraz výskumníci z University of Toyama v Japonsku vyvinuli metódu na izoláciu a identifikáciu aktívnych zlúčenín v rastlinných liekoch.

Nové údaje – nedávno publikované v Frontiers in Pharmacology v článku s názvom „Systematická stratégia na objavenie terapeutického lieku na Alzheimerovu chorobu a jeho cieľovej molekuly“, demonštrujú, že nová technika identifikuje niekoľko aktívnych zlúčenín z drynaria rhizome, tradičnej rastlinnej medicíny, ktoré zlepšujú pamäť a znižujú charakteristiky ochorenia na myšom modeli Alzheimerovej choroby.

Vedci zvyčajne opakovane skúmajú surové rastlinné lieky v laboratórnych experimentoch, aby zistili, či niektoré zlúčeniny vykazujú účinok na bunky pestované in vitro.Ak zlúčenina vykazuje pozitívny účinok v bunkách alebo skúmavkách, mohla by sa potenciálne použiť ako liek a vedci pokračujú v testovaní na zvieratách.Tento proces je však namáhavý a neberie do úvahy zmeny, ktoré sa môžu stať s liekmi, keď vstúpia do tela – enzýmy v krvi a pečeni môžu metabolizovať lieky na rôzne formy nazývané metabolity.Navyše, niektoré oblasti tela, ako napríklad mozog, sú pre mnohé lieky ťažko dostupné a do týchto tkanív sa dostanú len určité lieky alebo ich metabolity.

„Kandidátske zlúčeniny identifikované v tradičných testoch liekov rastlinného pôvodu nie sú vždy skutočnými aktívnymi zlúčeninami, pretože tieto testy ignorujú biometabolizmus a distribúciu tkanív,“ vysvetlil vedúci štúdie Chihiro Tohda, Ph.D., docent neurofarmakológie na University of Toyama. ."Takže sme sa zamerali na vývoj efektívnejších metód na identifikáciu autentických aktívnych zlúčenín, ktoré zohľadňujú tieto faktory."

V štúdii použil tím Toyama myši s genetickou mutáciou ako model Alzheimerovej choroby.Táto mutácia dáva myšiam niektoré charakteristiky Alzheimerovej choroby, vrátane zníženej pamäte a nahromadenia špecifických proteínov v mozgu, nazývaných amyloidné a tau proteíny.

"Uvádzame systematickú stratégiu hodnotenia bioaktívnych kandidátov v prírodných liekoch používaných na Alzheimerovu chorobu (AD)," napísali autori."Zistili sme, že oddenok Drynarie môže zlepšiť funkciu pamäte a zlepšiť patologické stavy AD u myší 5XFAD."Biochemická analýza viedla k identifikácii bioúčinných metabolitov, ktoré sa prenášajú do mozgu, konkrétne naringenínu a jeho glukuronidov.Aby sme preskúmali mechanizmus účinku, skombinovali sme cieľovú stabilitu reagujúcu na liečivo s imunoprecipitačnou kvapalinovou chromatografiou/analýzou hmotnostnej spektrometrie, pričom sme ako cieľ naringenínu identifikovali proteín mediátora kolapsínovej odozvy 2 (CRMP2).

Vedci zistili, že rastlinný extrakt znižuje poruchy pamäti a hladiny amyloidných a tau proteínov v myšacích mozgoch.Okrem toho tím potom skúmal mozgové tkanivo myši päť hodín po ošetrení myší extraktom.Zistili, že tri zlúčeniny z rastliny sa dostali do mozgu – naringenín a dva metabolity naringenínu.

Keď vyšetrovatelia ošetrili myši čistým naringenínom, všimli si rovnaké zlepšenia v pamäťových deficitoch a znížení amyloidných a tau proteínov, čo znamená, že naringenín a jeho metabolity boli pravdepodobne aktívnymi zlúčeninami v rastline.Našli proteín s názvom CRMP2, na ktorý sa naringenín viaže v neurónoch, čo spôsobuje ich rast, čo naznačuje, že by to mohol byť mechanizmus, ktorým môže naringenín zlepšiť symptómy Alzheimerovej choroby.

Výskumníci sú optimistickí, že nová technika môže byť použitá na identifikáciu iných spôsobov liečby."Túto metódu používame na objavenie nových liekov na iné choroby, ako je poranenie miechy, depresia a sarkopénia," poznamenal Dr. Tohda.